硼酸和硼酸酯广泛应用于材料化学、研究和有机合成。通过烯烃的硼化和硼化物的亲核加成,这些化合物的合成已经取得了良好的进展。随着时代的发展,交叉偶联反应、自由基反应和重排反应等强有力的合成方法逐渐应用于这些化合物的合成。其中,性能尤为突出:基于自由基极性反转策略,乙烯基硼酸1,2-烷烃基/芳基迁移反应(图1a)。另一方面,宝石二硼酸烷化合物的合成也受到了研究团体的极大关注。
、吡嗪等杂环-2-硼酸及硼酸酯由于稳定性差,偶联反应过程中往往产率较低,并且无法长期保存和使用。针对这一化学难题,在过去十几年中,陆陆续续有多种稳定的-2-硼酸衍生物被开发出来。个被报道对空气稳定的-2-硼酸衍生物B(MIDA),它和卤代芳烃偶联反应可以得到较好的结果(Org. Lett., 2010,12, 2314-2317)。但由于该衍生物的制备需要经过金属化与络合过程,因而对于复杂性的底物应用受到限制。